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OSELTAMIVIR (TAMIFLU®) |
ZANAMIVIR (RELENZA®) |
MECANISMO DE ACCIÓN |
Inhibidores selectivos de la neuraminidasa. La neuraminidasa es importante para la entrada del virus en la célula no infectada, para la liberación de partículas virales recién formadas de células infectadas y diseminación posterior del virus infeccioso por el organismo. |
FARMACOCINETICA |
Oseltamivir fosfato (profármaco) se absorbe fácilmente en el tubo digestivo y se transforma en oseltamivir carboxilato (metabolito activo).
La eliminación se realiza principalmente (>90%) como oseltamivir carboxilato que ya no se metaboliza, sino que se excreta en la orina. |
Las elevadas concentraciones de zanamivir en el tracto respiratorio conllevan un rápido inicio de la inhibición de la neuraminidasa viral.
Zanamivir se excreta por vía renal como fármaco inalterado. |
INDICACIONES
En ningún caso la administración
de los medicamentos sustituye
la vacunación contra la gripe.
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Tratamiento de la gripe en adultos y niños ≥ 1 año de edad, que presenten los síntomas característicos de la enfermedad, y siempre y cuando el virus esté circulando en la comunidad.
Prevención de la gripe post-exposición en adultos y niños ≥ 1 año de edad, tras el contacto con un caso de gripe diagnosticado.
Tratamiento de niños de 6 a 12 meses de edad durante un brote pandémico de gripe. |
Tratamiento de la gripe en adultos y niños (≥ 5 años) que muestran síntomas típicos de la gripe cuando se ha detectado la presencia del virus en la comunidad.
Profilaxis post-exposición de la gripe en adultos y niños (≥ 5 años) que hayan tenido contacto con un caso de gripe diagnosticado clínicamente con el que conviven. |
POSOLOGÍA |
(Vía oral)
Tratamiento: iniciarse tan pronto como sea posible, y dentro de los 2 días posteriores a la aparición de los síntomas.
- Adultos y adolescentes (13-17 años): 75 mg/12 h, durante 5 días.
- Niños (1-12 años): seguir durante 5 días la siguiente pauta
a) 15 kg o menos: 30 mg/12 h.
b) más de 15 a 23 kg: 45 mg/12 h
c) más de 23 a 40 kg: 60 mg/12 h.
d) más de 40 kg: 75 mg/12 h.
- Niños (< 1 año): la AEMPS recomienda la siguiente posología: 2 ó 3 mg/kg /12 h durante 5 días.
Prevención post-exposición: iniciarse tan pronto como sea posible, y dentro de los 2 días postexposición.
- Adultos y adolescentes (13-17 años): 75 mg/24 h, durante 10 días.
- Niños (1-12 años): seguir durante 10 días la siguiente pauta en función del peso corporal:
a) 15 kg o menos: 30 mg/24 h.
b) más de 15 a 23 kg: 45 mg/24 h
c) más de 23 a 40 kg: 60 mg/24 h.
d) más de 40 kg: 75 mg/24 h.
- Niños (< 1 año): la AEMPS recomienda que la pauta sería: 2-3 mg/kg/24h durante 10 días.
Prevención post-brote: 75 mg/24 horas durante 6 semanas. |
(Inhalación)
Tratamiento: iniciarse lo antes posible, en el espacio de 48 horas tras la aparición de los síntomas en adultos y en el de 36 horas en niños.
2 inhalaciones (2 alveolos de 5 mg) / 12 h (dosis total diaria: 20 mg), durante 5 días.
Profilaxis post-exposición: iniciarse lo antes posible y en el espacio de 36 horas tras la exposición a una persona infectada.
2 inhalaciones (2 alveolos de 5 mg) / 24 h durante 10 días
Profilaxis estacional:
2 inhalaciones (2 alveolos de 5 mg) / 24 h hasta 28 días. |
NORMAS PARA LA CORRECTA
ADMINISTRACIÓN |
Tomar con o sin alimentos. Se recomienda tomar con alimentos para reducir la posibilidad de náuseas o vómitos.
Se recomienda que la suspensión oral sea reconstituida por el farmacéutico antes de su dispensación al paciente. |
Otros fármacos inhalados deben administrarse antes de la administración de zanamivir. |
PRECAUCIONES |
Insuficiencia renal grave que requiere ajuste de dosis.
No se ha evaluado la seguridad y eficacia del oseltamivir en pacientes con:
- Insuficiencia renal terminal ni en pacientes sometidos a hemodiálisis, por lo que no se recomienda su utilización.
- Alguna inmunodeficiencia.
- Pacientes con alguna afección suficientemente grave o inestable que pueda requerir, de forma inminente, hospitalización.
- Enfermedad cardiaca crónica y/o enfermedad respiratoria. |
No ha sido posible demostrar la eficacia de zanamivir en :
- Ancianos.
- Pacientes con asma u otras enfermedades respiratorias crónicas.
- Pacientes con enfermedades crónicas inestables.
- Pacientes con inmunodeficiencia.
Se han comunicado casos de brocospasmo en pacientes tratados con zanamivir, fundamentalmente con antecedentes de asma o enfermedad pulmonar osbtructiva crónica. |
INTERACCIONES |
Posible acumulación de fármacos con un estrecho margen terapéutico (clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona) por competencia a nivel de la secreción tubular
Posible acumulo de metotrexato, con riesgo de toxicidad.
Poco probable que se den interacciones a nivel de metabolismo (CitP450 y glucuronidasa) y de unión a proteínas plasmáticas. |
Administrado durante 28 días, zanamivir no altera la respuesta inmunitaria a la vacuna de la gripe. |
EMBARAZO Y LACTANCIA |
La recomendación de la AEMPS es que en los casos confirmados o sospechosos susceptibles de ser tratados se realice una valoración individual y que se inicie tratamiento si el grado de afectación de la madre así lo aconseja, o bien presenta otros factores de riesgo que puedan propiciar la aparición de complicaciones. En el caso de que se decida iniciar el tratamiento la pauta posológica a seguir son las mismas que en el resto de adultos.
Algunos expertos consideran que en caso de afectación sistémica importante para la madre, el oseltamivir podría ofrecer ventajas y sería el antiviral más recomendable.
El uso estos medicamentos no está contraindicado durante la lactancia. Por todo ello, la AEMPS recomienda seguir las mismas instrucciones dadas para mujeres gestantes. |
NIÑOS |
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No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de 5 años, por lo que se recomienda evitar la utilización de zanamivir. |
REACCIONES ADVERSAS |
Vómitos, náuseas y dolor de cabeza
Datos postcomercialización de reacciones adversas graves de frecuencia no conocida:
- Reacciones de hipersensibilidad
- Ha habido notificaciones postcomercialización de casos de convulsiones y delirio principalmente en la población pediátrica y adolescentes.
- Deterioro visual.
- Arritmia cardíaca.
- Hemorragia gastrointestinal y colitis hemorrágica.
- Trastornos del sistema hepatobiliar, (hepatitis y aumento de las enzimas hepáticas). Incluyen desde insuficiencia hepática a hepatitis fulminante mortal.
- Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme y edema angioneurótico. |
En pacientes con historia previa de enfermedad respiratoria (asma, EPOC) se han comunicado raramente casos de broncoespasmo agudo y/o disminución grave de la función respiratoria tras el uso de zanamivir. |